• 产品描述： Seralutinib (GB002) is an inhaled PDGFRα and PDGFRβ inhibitor. Seralutinib (GB002) is used in the study for pulmonary arterial hypertension

• 靶点： PDGFR

• 体内研究：
  Seralutinib (GB002) (两周处理，吸入给药) 显著降低右心室收缩压和平均肺动脉压。在经 Seralutinib (GB002) 处理的动物中，血流动力学变化伴随着肺小动脉肌化减少和肺叶 BMPR2 蛋白表达的恢复。Seralutinib (GB002) 具有良好的耐受性。 GB002 介导的健康 Sprague Dawley 大鼠吸入后立即抑制肺 PDGFRα/β 磷酸化。 GB002剂量和时间依赖性诱导肺BMPR2蛋白表达

• 参考文献：
  1. Anna Galkin, et al. Abstract 11102: Gb002, A Novel Inhaled Pdgfr Kinase Inhibitor, Demonstrates Efficacy in the Su5416 Hypoxia Rat Model of Pulmonary Arterial Hypertension (pah). Circulation. 2019;140:A11102. 2. Anna Galkin, et al. Pharmacologic Characterization of GB002, a Novel Inhaled PDGFR Kinase Inhibitor in Development for Pulmonary Arterial Hypertension (PAH).

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.13 ml	10.649 ml	21.297 ml
  5 mM	0.426 ml	2.13 ml	4.259 ml
  10 mM	0.213 ml	1.065 ml	2.13 ml
  50 mM	0.043 ml	0.213 ml	0.426 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *