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S89199

BIBO3304 TFA

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • BIBO3304 TFA
  • 别名:
  • BIBO-3304; BIBO 3304; BIBO3304; BIBO-3304 TFA; (R)-2-(2,2-diphenylacetamido)-5-guanidino-N-(4-(ureidomethyl)benzyl)pentanamide bis(2,2,2-trifluoroacetate)
  • CAS号:
  • 191868-14-1
  • 分子式:
  • C31H36F3N7O5
  • 分子量:
  • 643.66
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  • 产品描述:

    BIBO3304 TFA is a potent, orally active, and selective neuropeptide Y (NPY) Y1 receptor antagonist, with subnanomolar affinity for both the human and the rat Y1 receptor (IC50=0.38 and 0.72 nM, respectively)

  • 靶点: Neuropeptide Y Receptor;NeuropeptideYReceptor
  • 体外研究:
    BIBO3304 TFA (30 μg; bilateral paraventricular nucleus injection) attenuates the hyperphagia following fasting. BIBO3304 TFA (15-60 μg) dose-dependently inhibits the feeding reponse mediated by 1 μg NPY. BIBO3304 TFA (0.5 μM; p.o.) significantly increases serum insulin levels. Animal Model: Adult male Chbb:Thom rats weighing between 300 and 340g Dosage: 30 μg Administration: bilateral paraventricular nucleus injection Result: Attenuated the hyperphagia following fasting, especially during the first 2 h of refeeding. Animal Model: 7-week-old C57BL/6JAusb mice Dosage: 0.5 μM Administration: p.o. Result: Significantly increased serum insulin levels.
  • 参考文献:
    1. Wieland HA, et al. Subtype selectivity of the novel nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBO 3304 and its effect on feeding in rodents. Br J Pharmacol. 1998 Oct;125(3):549-55. 2. Loh K, et al. Inhibition of Y1 receptor signaling improves islet transplant outcome. Nat Commun. 2017 Sep 8;8(1):490.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.554 ml 7.768 ml 15.536 ml
    5 mM 0.311 ml 1.554 ml 3.107 ml
    10 mM 0.155 ml 0.777 ml 1.554 ml
    50 mM 0.031 ml 0.155 ml 0.311 ml
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