• 产品描述： Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selective PARP inhibitor and trapper with IC50 values of 3 nM and 1400 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair

• 靶点： PARP1:3 nM (IC50);PARP2:1400 nM (IC50);PARP

• 体外研究：
  Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation，IC50 值为 2.3 nM。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞

• 体内研究：
  Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性。 Animal Model: Female Han Wistar rats with BRCAm xenograft and PDX models (12-13 weeks of age) Dosage: 0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg Administration: Oral administration; daily, for 35 days Result: Had antitumor efficacy in a dose-dependent manner.

• 参考文献：
  1. Illuzzi G, et, al. Preclinical Characterization of AZD5305, A Next-Generation, Highly Selective PARP1 Inhibitor and Trapper. Clin Cancer Res. 2022 Nov 1;28(21):4724-4736. 2. Johannes JW, et, al. Discovery of 5-{4-[(7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-methylpyridine-2-carboxamide (AZD5305): A PARP1-DNA Trapper with High Selectivity for PARP1 over PARP2 and Other PARPs. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14498-14512.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.46 ml	12.3 ml	24.601 ml
  5 mM	0.492 ml	2.46 ml	4.92 ml
  10 mM	0.246 ml	1.23 ml	2.46 ml
  50 mM	0.049 ml	0.246 ml	0.492 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *