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S89310

SGC-AAK1-1

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • SGC-AAK1-1
  • 别名:
  • SGC-AAK1-1; SGC AAK1-1; SGC-AAK1 1; SGC AAK1 1;N-(6-(3-((N,N-diethylsulfamoyl)amino)phenyl)-1H-indazol-3-yl)cyclopropanecarboxamide;N-(6-(3-((N,N-二乙基氨磺酰基)氨基)苯基)-1H-吲唑-3-基)环丙烷甲酰胺
  • CAS号:
  • 2247894-32-0
  • 分子式:
  • C21H25N5O3S
  • 分子量:
  • 427.523
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: SGC-AAK1-1 is a potent and selective AAK1 (AP2 associated kinase 1) inhibitor with an IC50 of 270 nM and a Ki of 9 nM. SGC-AAK1-1 also potently inhibits BMP2K. SGC-AAK1-1 is used to study Wnt pathway related to AAK1
  • 靶点: IC50: 270 nM (AAK1). Ki: 9 nM (AAK1);AAK1(AP2associatedkinase1)
  • 体外研究:
    SGC-AAK1-1 (1.25 μM) significantly reduces phosphorylation of AP2M1 (T156) and activates WNT-driven BAR activity compared in a dose-dependent manner in HT1080 cells.
    SGC-AAK1-1 blocks AAK1 kinase activity, resulting in increased β-catenin protein stability and β-catenin-dependent transcription.
  • 参考文献:
    1. Agajanian MJ, Walker MP, Axtman AD, et al. WNT Activates the AAK1 Kinase to Promote Clathrin-Mediated Endocytosis of LRP6 and Establish a Negative Feedback Loop. Cell Rep. 2019;26(1):79-93.e8. doi:10.1016/j.celrep.2018.12.023
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.339 ml 11.695 ml 23.391 ml
    5 mM 0.468 ml 2.339 ml 4.678 ml
    10 mM 0.234 ml 1.17 ml 2.339 ml
    50 mM 0.047 ml 0.234 ml 0.468 ml
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