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S89321

HUN51998

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • HUN51998
  • 别名:
  • CRMP2-Ubc9-NaV1.7 inhibitor; HUN51998; HUN-51998; HUN 51998;(4-(1-(3-Fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)(4-(3-fluorobenzyloxy)-3-methoxyphenyl)methanone
  • CAS号:
  • 2241651-99-8
  • 分子式:
  • C34H31F2N3O3
  • 分子量:
  • 567.64
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  • 产品描述: AZ194 is a first-in-class, orally active inhibitor of CRMP2-Ubc9 interaction and inhibitor of NaV1.7 (IC50=1.2 μM). AZ194 blocks SUMOylation of CRMP2 to selectively reduce the amount of surface-expressed NaV1.7. Antinociceptive effects
  • 靶点: Sodium Channel;SodiumChannel
  • 体内研究:
    AZ194 would provide pain relief in rat models of chemotherapy- and nerve injury- induced neuropathic pain. AZ194 (orally; at 2 and 10 mg/kg) restores mechanical sensitivity in animals with chemotherapy-induced and nerve injury-induced neuropathic nociception. AZ194 (10 mg/kg; ip; CD1 male mice) does not affect motor performance (open field). AZ194 synergizes with commonly used painkillers, engages NaV1.7-dependent endogenous opioid signaling
  • 参考文献:
    1. Cai S, et al. Selective targeting of NaV1.7 via inhibition of the CRMP2-Ubc9 interaction reduces pain in rodents. Sci Transl Med. 2021;13(619):eabh1314.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.762 ml 8.808 ml 17.617 ml
    5 mM 0.352 ml 1.762 ml 3.523 ml
    10 mM 0.176 ml 0.881 ml 1.762 ml
    50 mM 0.035 ml 0.176 ml 0.352 ml
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