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S89324

BMS-P5 HCl

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • BMS-P5 HCl
  • 别名:
  • BMS-P5; BM P5; BMSP5; BMSP-5; BMSP 5; BMS-P5 HCl; BMS-P5 hydrochloride;Methanone, [(2S,5R)-5-amino-2-methyl-1-piperidinyl][2-[1-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl]-7-methoxy-1-methyl-1H
  • CAS号:
  • 1549811-36-0
  • 分子式:
  • C27H33ClN6O2
  • 分子量:
  • 509.051
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  • 产品描述: BMS-P5 is a specific and orally active peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) inhibitor. BMS-P5 blocks MM-induced NET formation and delays progression of MM in a syngeneic mouse model
  • 靶点: PAD
  • 体外研究:
    BMS-P5 blocks calcium ionophore-induced citrullination of histone H3. BMS-P5 is also able to inhibit formation of NETs induced by primary MM cells isolated from the BM of patients with MM. Cell Viability Assay Cell Line: Neutrophils. Concentration: 10 µM and 100 µM. Incubation Time: 30 min followed by addition of DP42 or 5TGM1 CM. Result: Prevented MM-induced NET formation.
  • 体内研究:
    BMS-P5 (50 mg/kg, oral gavage) significantly improves survival of MM-bearing mice. BMS-P5 (50 mg/kg, oral gavage) may attenuate the presence of pro-tumorigenic proteins in the tumor microenvironment, and thus delay tumor progression. Animal Model: Syngeneic mouse model of MM. Dosage: 50 mg/kg. Administration: Oral gavage, twice a day beginning on day 3 after tumor cell injection. Result: Significantly delayed development of symptoms and significantly prolonged survival of MM-bearing mice.
  • 参考文献:
    1. Marina Li, et al. A Novel Peptidylarginine Deiminase 4 (PAD4) Inhibitor BMS-P5 Blocks Formation of Neutrophil Extracellular Traps and Delays Progression of Multiple Myeloma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1530-1538.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.964 ml 9.822 ml 19.644 ml
    5 mM 0.393 ml 1.964 ml 3.929 ml
    10 mM 0.196 ml 0.982 ml 1.964 ml
    50 mM 0.039 ml 0.196 ml 0.393 ml
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