• 产品描述： TC-G 1005 is a potent, selective and orally active agonist of the BA receptor Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5), with EC50s of 0.72 and 6.2 nM for hTGR5 and mTGR5, respectively. TC-G 1005 can reduce glucose levels in vivo

• 靶点： IC50: 0.72 nM (hTGR5); 6.2 nM (mTGR5);GPCR19

• 体外研究：
  TC-G 1005 激活人和小鼠 TGR5，EC50 分别为 0.72 nM 和 6.2 nM

• 体内研究：
  TC-G 1005 (25-100 mg/kg；单次口服) 刺激印记控制区 (ICR) 小鼠中的 GLP-1 分泌。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次 po) 可使 ICR 小鼠的血糖 AUC0-120 分钟 降低 49%。 TC-G 1005 (50 mg/kg；单次口服) 显著降低 db/db 小鼠第 4、6、10 和 24 小时的血糖。 TC-G 1005 (5 mg/kg；po) 在大鼠中表现出相当低的血浆暴露，Cmax 为 56 ng/mL，t1/2 为 1.5。 Animal Model: Male ICR mice Dosage: 25, 50, 100 mg/kg Administration: A single p.o. Result: Increased the plasma active GLP-1 levels by 31, 96, and 282% at doses of 25, 50, and 100 mg/kg, respectively.

• 参考文献：
  1. Duan H, et, al. Design, synthesis, and antidiabetic activity of 4-phenoxynicotinamide and 4-phenoxypyrimidine-5-carboxamide derivatives as potent and orally efficacious TGR5 agonists. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10475-89. 2. Urso A, et, al. Bile acids inhibit cholinergic constriction in proximal and peripheral airways from humans and rodents. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2020 Feb 1;318(2):L264-L275.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.503 ml	12.516 ml	25.032 ml
  5 mM	0.501 ml	2.503 ml	5.006 ml
  10 mM	0.25 ml	1.252 ml	2.503 ml
  50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.501 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *