• 产品描述： Lanraplenib (GS-9876) is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases. Lanraplenib (GS-9876) inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans

• 靶点： IC50: 9.5 nM (SYK);Syk

• 体外研究：
  Lanraplenib (GS-9876) 抑制人 B 细胞中抗 IgM 刺激的 AKT、BLNK、BTK、ERK、MEK 和 PKCδ 的磷酸化，EC50 值为 24-51 nM。Lanraplenib (GS-9876) 抑制 B 细胞上抗 IgM 介导的 CD69 和 CD86 表达 (EC50=112 nM 和 164 nM) 和抗 IgM/抗 CD40共刺激 B 细胞增殖 (EC50=108 nM)。在人类巨噬细胞中，Lanraplenib (GS-9876) 抑制 IC 刺激的 TNFα 和 IL-1β 释放 (EC50=121 nM 和 9 nM)。 Lanraplenib (GS-9876) 抑制糖蛋白 VI (GPVI) 诱导的用于激活 T 细胞和磷脂酶 Cγ2 的接头磷酸化、人全血中的血小板活化和聚集以及血小板与动脉下胶原蛋白的结合流

• 参考文献：
  1. Di Paolo J, et al. FRI0049 Preclinical Characterization of GS-9876, A Novel, Oral SYK Inhibitor That Shows Efficacy in Multiple Established Rat Models of Collagen-Induced Arthritis.Annals of the Rheumatic Diseases 2016;75:443-444. 2. Clarke AS, et al. Effects of GS-9876, a novel spleen tyrosine kinase inhibitor, on platelet function and systemic hemostasis. Thromb Res. 2018 Oct;170:109-118. 3. Kivitz AJ, et al. GS-9876, a Novel, Highly Selective, SYK Inhibitor in Patients with Active Rheumatoid Arthritis: Safety, Tolerability and Efficacy Results of a Phase 2 Study [abstract]. Arthritis Rheumatol.2018; 70 (suppl 10).

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.256 ml	11.281 ml	22.562 ml
  5 mM	0.451 ml	2.256 ml	4.512 ml
  10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.256 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *