• 产品描述： RBN012759 is a potent, selective and orally active inhibitor of PARP14, with an IC50 of <3 nM. RBN012759 displays 300-fold selectivity over the monoPARPs and 1000-fold selectivity over the polyPARPs. RBN012759 decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants

• 靶点： PARP14:<3 nM (IC50);PARP4:10 μM (IC50);PARP5a:8 μM (IC50);PARP5b:10 μM (IC50);PARP6:4 μM (IC50);PARP7:4 μM (IC50);PARP8:20 μM (IC50);PARP10:1 μM (IC50);PARP11:1 μM (IC50);PARP12:5 μM (IC50);PARP15:3 μM (IC50);PARP16:6 μM (IC50);PARP

• 体外研究：
  RBN012759 (0.01-10 μM) 在人原代巨噬细胞中降低与 PARP14 自身 MARylation 对应的 MAR/PAR 信号，并以剂量依赖的方式稳定 PARP14 蛋白。 RBN012759 (0.1-10 μM) 减少人原代巨噬细胞中 IL-4 刺激的细胞因子分泌

• 体内研究：
  RBN012759 (500 mg/kg BID；口服) 在小鼠中具有良好的耐受性，重复给药。 RBN012759 (100 mg/kg；口服) 表现出适度的口服生物利用度 (30%) 和由于中等清除率 (54 mL/min/kg) 和低稳态分布容积 (1.4 L/kg) 在小鼠体内的短血浆半衰期 (0.4 小时)

• 参考文献：
  1. Schenkel L, et, al. A potent and selective PARP14 inhibitor decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants. AACR Annual Meeting 2020.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.642 ml	13.211 ml	26.423 ml
  5 mM	0.528 ml	2.642 ml	5.285 ml
  10 mM	0.264 ml	1.321 ml	2.642 ml
  50 mM	0.053 ml	0.264 ml	0.528 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *