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S89994

JCN037

MedMol 98%
  • 英文名:
  • JCN037
  • 别名:
  • CAS号:
  • 2305154-31-6
  • 分子式:
  • C16H11BrFN3O2
  • 分子量:
  • 376.1854
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: JCN037 (JGK037) is non-covalent and BBB-penetrant EGFR tyrosine kinase inhibitor, with IC50 values of 2.49 nM, 3.95 nM, 4.48 nM for EGFR, p-wtEGFR and pEGFRvⅢ, respectively
  • 靶点: 2.49 nM (EGFR), 3.95 nM (p-wtEGFR), 4.48 nM (pEGFRvⅢ);EGFR
  • 体内研究:
    JCN037 (compound 5) exhibits low oral bioavailability due to a rapid hydroxylation of the fused 1,4-dioxane ring, suggesting first pass metabolism. JCN037 (compound 5, 300 mg/kg, BID) treatment provides a significant survival benefit, whereby median survival increased by 47% from 37.5 days to 55 days with 5 treatment
  • 参考文献:
    1. Jonathan E. Tsang, et al. Development of a Potent Brain-Penetrant EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor against Malignant Brain Tumors. ACS Med. Chem. Lett. 2020. May 1.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.658 ml 13.291 ml 26.583 ml
    5 mM 0.532 ml 2.658 ml 5.317 ml
    10 mM 0.266 ml 1.329 ml 2.658 ml
    50 mM 0.053 ml 0.266 ml 0.532 ml
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