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T12825

LAT1-IN-1

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • LAT1-IN-1
  • 别名:
  • LAT1-IN-1;BCH
  • CAS号:
  • 20448-79-7
  • 分子式:
  • C8H13NO2
  • 分子量:
  • 155.19
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  • 产品描述:

    LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。

  • 靶点: LAT1;Apoptosis; Others
  • 体外研究:
    LAT1-IN-1 (1-100 mM; 3 days; KYSE30 and KYSE150 esophageal cancer cells) treatment suppresses cell proliferation in a dose-dependent manner.
    LAT1-IN-1 (30 mM; 24 and 48 hours; KYSE30 and KYSE150 cells) treatment significantly increases cell population in the G0/G1 phase in both KYSE30 and KYSE150 cells, indicating that LAT1-IN-1 induces cell cycle arrest at G1 phase.
    LAT1-IN-1 (30 mM; 0-24 hours; KYSE30 and KYSE150 cells) treatment decreases phosphorylation of 4E-BP1 and p70S6K at 30 minutes and the decrease is continued for 24 hours. The amount of mTOR, 4E-BP1, and p70S6K proteins is slightly decreased.
  • 体内研究:
    LAT1-IN-1 (200 mg/kg; intravenous injection; daily; for 14 days; male BALB/c nude mice) treatment significantly delays tumor growth and decreases glucose metabolism, indicating that LAT1 inhibition potentially suppresses esophageal cancer growth in vivo.
  • 参考文献:
    1. Ohshima Y, et al. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.

    2. Singh N, et al. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1).

    3. Wang Q, et al. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94. eCollection 2015.
  • 溶解性: soluble  in  H2O  or  DMSO
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 6.444 ml 32.219 ml 64.437 ml
    5 mM 1.289 ml 6.444 ml 12.887 ml
    10 mM 0.644 ml 3.222 ml 6.444 ml
    50 mM 0.129 ml 0.644 ml 1.289 ml
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