• 产品描述： ROC-325 is a potent and orally active autophagy inhibitor with a strong anticancer activity. ROC-325 induces the deacidification of lysosomes, accumulation of autophagosomes, and disrupted autophagic flux. ROC-325 also induces renal cell carcinoma apoptosis

• 靶点： Autophagy;Apoptosis; Autophagy

• 体外研究：
  ROC-325 以 ATG5/7 依赖性方式拮抗肾细胞癌 (RCC) 的生长和存活，诱导细胞凋亡，并表现出良好的选择性。ROC-325 抑制 A498、A549、CFPAC-1、COLO -205、DLD-1、IGROV-1、MCF-7、MiaPaCa-2、NCI-H69、PC-3、RL 和 UACC-62 细胞生长，IC50 值分别为 4.9 μM、11 μM、4.6 μM、5.4 μM、7.4 μM、11 μM、8.2 μM、5.8 μM、5.0 μM、11 μM、8.4 μM和 6.0 μM。ROC-325 诱导自噬抑制的标志性特征并拮抗自噬通量。 ROC-325 引发组织蛋白酶 D (CTSD) 水平的显著增加。用 5 μM ROC-325 处理 24 小时导致 LC3B 斑点的形成和 A498 和 786-0 RCC 细胞中 LC3B 水平的强劲增加。在 A498 和 786-0 细胞中进行的免疫印迹分析表明，ROC-325 促进 LC3B 表达的剂量依赖性增加，其方式与 p62 和组织蛋白酶 D 水平的相应增加相关

• 体内研究：
  对携带 786-0 RCC 异种移植物的小鼠口服 ROC-325 (25 mg/kg、40 mg/kg、50 mg/kg) 具有良好的耐受性，在抑制肿瘤进展方面比羟氯喹更有效，并抑制体内自噬

• 参考文献：
  1. Carew JS, et al. Disruption of Autophagic Degradation with ROC-325 Antagonizes Renal Cell Carcinoma Pathogenesis. Clin Cancer Res. 2017 Jun 1;23(11):2869-2879.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、H2O

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.988 ml	9.939 ml	19.878 ml
  5 mM	0.398 ml	1.988 ml	3.976 ml
  10 mM	0.199 ml	0.994 ml	1.988 ml
  50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.398 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *