• 产品描述： Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高

• 靶点： Del19/T790M(Cell-free assay):1.7 nM; L858R/T790M EGFR(Cell-free assay):2 nM; Del19(Cell-free assay):5 nM; L85R(Cell-free assay):20.6 nM; WT EGFR(Cell-free assay):76 nM;EGFR

• 体外研究：
  Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM

• 体内研究：
  在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC0-last比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效

• 细胞实验： 细胞系:Ba/F3细胞浓度:5, 10, 100 nM孵育时间:6 h方法:将过表达指定类型EGFR突变的Ba/F3细胞用YH25448或osimertinib处理6小时，然后通过Western blot分析细胞内pEGFR水平

• 动物实验： Animal Models:颅内肿瘤生长模型 (接种H1975-luc细胞至BALB/c裸鼠以构建模型)Dosages:10 和 25 mg/kgAdministration:--

• 参考文献：
  1. Jiyeon Yun, et al. Abstract 4790: YH25448, an irreversible 3rd generation EGFR TKI, exhibits superior anticancer effects with potent brain BBB penetration in NSCLC. AACR Cancer Res. 2018, 78(13 Suppl):Abstract nr 4790. 2. Min Hee Hong, et al. P3.02b-119 YH25448, a Highly Selective 3rd Generation EGFR TKI, Exhibits Superior Survival over Osimertinib in Animal Model with Brain Metastases from NSCLC. Journal of Thoracic Oncology. 2017, 12(1):S1265-S1266.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.803 ml	9.015 ml	18.03 ml
  5 mM	0.361 ml	1.803 ml	3.606 ml
  10 mM	0.18 ml	0.901 ml	1.803 ml
  50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.361 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *