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T21546

GSK 2033

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 2,4,6-Trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-N-[[5-(trifluoromethyl)-2-furanyl]methyl]benzenesulfonamide
  • 别名:
  • GSK-2033; GSK2033; GSK 2033
  • CAS号:
  • 1221277-90-2
  • 分子式:
  • C29H28F3NO5S2
  • 分子量:
  • 591.66
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: GSK2033 is a LXR antagonist with pIC50s of 7 and 7.4 for LXRα or LXRβ, respectively.
  • 靶点: pIC50: 7 (LXRα), 7.4 (LXRβ);LiverXReceptor
  • 体外研究:
    GSK2033 is a LXR antagonist with pIC50s of 7 and 7.4 for LXRα or LXRβ, respectively. GSK2033 dose-dependently suppresses basal transcription in full-length LXRα or full-length LXRβ cotransfection assays with IC50s of 17 nM and 9 nM, respectively. GSK2033 also effectively suppresses the transcription of an ABCA1 driven luciferase reporter dose-dependently displaying IC50s of 52 nM for LXRα and 10 nM for LXRβ. GSK2033 also suppresses the expression of both of fatty acid synthase (FASN) and SREBP1.
  • 体内研究:
    One month treatment of GSK2033 does not have significant effects on hepatic triglyceride levels. Plasma triglyceride levels are also unaffected by treatment with GSK2033.
  • 参考文献:
    1. Zuercher WJ, et al. Discovery of tertiary sulfonamides as potent liver X receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3412-6. 2. Griffett K, et al. Promiscuous activity of the LXR antagonist GSK2033 in a mouse model of fatty liver disease. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 21;479(3):424-428.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.69 ml 8.451 ml 16.902 ml
    5 mM 0.338 ml 1.69 ml 3.38 ml
    10 mM 0.169 ml 0.845 ml 1.69 ml
    50 mM 0.034 ml 0.169 ml 0.338 ml
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