• 产品描述： G-1 is a nonsteroidal, high-affinity and selective agonist of GPR30 with a Ki of 11 nM

• 靶点： Ki: 11 nM (GPR30);EstrogenReceptor/ERR; GPR

• 体外研究：
  G-1 是一种非甾体类、高亲和力和选择性的 GPR30 激动剂，Ki 为 11 nM。 用 G-1 (10 μM 和 100 μM) 处理 48 和 72 小时可显著降低细胞增殖 (P<0.001)。在 72 小时，G-1 的 IC50 值计算为 20 μM。用浓度为 20 μM 的 G-1 处理 A549 细胞显示细胞凋亡显著增加，与其抗增殖作用一致 (P<0.001)。 G-1 处理 24 小时后 H295R 细胞的细胞周期分析表明细胞周期停滞在 G2 期。G-1 的存在增加 Bax 表达，同时减少 Bcl-2

• 体内研究：
  伤后 14 天的结果显示，与其他组相比，G-1 组的 Basso 小鼠量表 (BMS) 评分显著更高 (P<0.05)。计数横截面caspase-3阳性细胞数，G-1 组阳性细胞数较其他组少 (P<0.05)，两组比较无差异 (P>0.05)。 从处理后第 14 天起，G-1 给药产生了肿瘤体积的统计学显著减少。与载体处理的动物相比，用 G-1 处理三周后收获的移植肿瘤显示肿瘤重量显著降低

• 参考文献：
  1. Cheng Q, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice. Biosci Rep. 2016 Aug 31;36(4). pii: e00373. 2. Kurt AH, et al. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative and proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells. Oncol Lett. 2015 Nov;10(5):3177-3182. 3. Chimento A, et al. GPER agonist G-1 decreases adrenocortical carcinoma (ACC) cell growth in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Aug 7;6(22):19190-203.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： 2-8℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.426 ml	12.128 ml	24.255 ml
  5 mM	0.485 ml	2.426 ml	4.851 ml
  10 mM	0.243 ml	1.213 ml	2.426 ml
  50 mM	0.049 ml	0.243 ml	0.485 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *