| 产品描述： | trans-AUCB (t-AUCB) is a potent, orally active and selective soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with IC50s of 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively. trans-AUCB has anti-glioma activity |
| 靶点： |
IC50: 1.3 nM (hsEH), 8 nM (mouse sEH) and 8 nM (rat sEH);EpoxideHydrolase |
| 体外研究： |
trans-AUCB (t-AUCB；25-300 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 U251 和 U87 细胞生长。 反式 AUCB (200 μM；48 或 96 小时) 在 U251 和 U87 细胞中诱导细胞周期 G0/G1 期停滞。 trans-AUCB (200 μM；10 min-4 hours) 可在10 min后增加p65的磷酸化水平，30 min后达到峰值并持续至少2小时。 trans-AUCB (200 μM；48 小时) 通过激活 NF-jB-p65[1]抑制 U251 和 U87 细胞生长。 trans-AUCB (10 μM；30 分钟) 有效抑制人胶质母细胞瘤细胞系 (U251、U87) 和人肝细胞癌细胞系 (HepG2 细胞)中的 sEH 活性。 Cell Viability Assay Cell Line: U251, U87 cells Concentration: 25, 50, 100, 200, or 300 μM Incubation Time: 48 hours Result: Suppressed U251 and U87 cell growth in a dose-dependent manner. Cell Cycle Analysis Cell Line: U251, U87 cells Concentration: 200 μM Incubation Time: 48 or 96 hours Result: Induced cell-cycle G0/G1 phase arrest in U251 and U87 cells. Western Blot Analysis Cell Line: U251, U87 cells Concentration: 200 μM Incubation Time: 10 min, 30 min, 1 hour, 2 hours, or 4 hours Result: Increased the phosphorylation levels of p65 after 10 min, reached to peak after 30 min and lasted for at least 2 hours. |
| 体内研究： |
trans-AUCB (t-AUCB；口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 以剂量依赖的方式改善 LPS 诱导的低血压。 trans-AUCB (口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 具有 20、30、15 分钟的 t1/2 值和 Cmax 值30、100、150 nmol/L 的 po 为 0.1、0.5、1 mg/kg。 反式 AUCB (sc；1、3、10 mg/kg) 的 t1/2 值为 60、85、75 分钟和 Cmax 值245、2700、3600 nM 对于 1、3、10 mg/kg。 反式 AUCB (iv；0.1 mg/kg) 在分布 (α) 和消除 (β) 阶段的 t1/2 值为 70 分钟和 10 小时。trans-AUCB 的 CL 为 0.7 L/h kg，Vdss 为 17 L/kg。 Animal Model: Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g) Dosage: 0.1, 0.5, 1 mg/kg Administration: PO Result: Ameliorated the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner. Animal Model: Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g) Dosage: 0.1, 0.5, 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: PO Result: Had t1/2 values of 20, 30, 15 min and Cmax values of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg, respectively. |
| 参考文献： |
1. Li J, et al. t-AUCB, an improved sEH inhibitor, suppresses human glioblastoma cell growth by activatingNF-κB-p65. J Neurooncol. 2012 Jul;108(3):385-93. 2. Liu JY, et al. Pharmacokinetic optimization of four soluble epoxide hydrolase inhibitors for use in a murinemodel of inflammation. Br J Pharmacol. 2009 Jan;156(2):284-96. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.424 ml |
12.121 ml |
24.241 ml |
| 5 mM |
0.485 ml |
2.424 ml |
4.848 ml |
| 10 mM |
0.242 ml |
1.212 ml |
2.424 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.242 ml |
0.485 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京