• 产品描述： trans-AUCB (t-AUCB) is a potent, orally active and selective soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with IC50s of 1.3 nM, 8 nM, 8 nM for hsEH, mouse sEH and rat sEH, respectively. trans-AUCB has anti-glioma activity

• 靶点： IC50: 1.3 nM (hsEH), 8 nM (mouse sEH) and 8 nM (rat sEH);EpoxideHydrolase

• 体外研究：
  trans-AUCB (t-AUCB；25-300 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 U251 和 U87 细胞生长。 反式 AUCB (200 μM；48 或 96 小时) 在 U251 和 U87 细胞中诱导细胞周期 G0/G1 期停滞。 trans-AUCB (200 μM；10 min-4 hours) 可在10 min后增加p65的磷酸化水平，30 min后达到峰值并持续至少2小时。 trans-AUCB (200 μM；48 小时) 通过激活 NF-jB-p65[1]抑制 U251 和 U87 细胞生长。 trans-AUCB (10 μM；30 分钟) 有效抑制人胶质母细胞瘤细胞系 (U251、U87) 和人肝细胞癌细胞系 (HepG2 细胞)中的 sEH 活性。 Cell Viability Assay Cell Line: U251, U87 cells Concentration: 25, 50, 100, 200, or 300 μM Incubation Time: 48 hours Result: Suppressed U251 and U87 cell growth in a dose-dependent manner. Cell Cycle Analysis Cell Line: U251, U87 cells Concentration: 200 μM Incubation Time: 48 or 96 hours Result: Induced cell-cycle G0/G1 phase arrest in U251 and U87 cells. Western Blot Analysis Cell Line: U251, U87 cells Concentration: 200 μM Incubation Time: 10 min, 30 min, 1 hour, 2 hours, or 4 hours Result: Increased the phosphorylation levels of p65 after 10 min, reached to peak after 30 min and lasted for at least 2 hours.

• 体内研究：
  trans-AUCB (t-AUCB；口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 以剂量依赖的方式改善 LPS 诱导的低血压。 trans-AUCB (口服 0.1，0.5，1 mg/kg) 具有 20、30、15 分钟的 t1/2 值和 Cmax 值30、100、150 nmol/L 的 po 为 0.1、0.5、1 mg/kg。 反式 AUCB (sc；1、3、10 mg/kg) 的 t1/2 值为 60、85、75 分钟和 Cmax 值245、2700、3600 nM 对于 1、3、10 mg/kg。 反式 AUCB (iv；0.1 mg/kg) 在分布 (α) 和消除 (β) 阶段的 t1/2 值为 70 分钟和 10 小时。trans-AUCB 的 CL 为 0.7 L/h kg，Vdss 为 17 L/kg。 Animal Model: Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g) Dosage: 0.1, 0.5, 1 mg/kg Administration: PO Result: Ameliorated the LPS-induced hypotension in a dose-dependent manner. Animal Model: Mice (male CFW strain, 7 weeks old, 24-30 g; and male C57BL/6 strain, 8 weeks old, 22-25 g) Dosage: 0.1, 0.5, 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: PO Result: Had t1/2 values of 20, 30, 15 min and Cmax values of 30, 100, 150 nmol/L for p.o. of 0.1, 0.5, 1 mg/kg, respectively.

• 参考文献：
  1. Li J, et al. t-AUCB, an improved sEH inhibitor, suppresses human glioblastoma cell growth by activatingNF-κB-p65. J Neurooncol. 2012 Jul;108(3):385-93. 2. Liu JY, et al. Pharmacokinetic optimization of four soluble epoxide hydrolase inhibitors for use in a murinemodel of inflammation. Br J Pharmacol. 2009 Jan;156(2):284-96.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.424 ml	12.121 ml	24.241 ml
  5 mM	0.485 ml	2.424 ml	4.848 ml
  10 mM	0.242 ml	1.212 ml	2.424 ml
  50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.485 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *