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T43921

BRD7389

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • BRD7389
  • 别名:
  • BRD7389
  • CAS号:
  • 376382-11-5
  • 分子式:
  • C24H18N2O2
  • 分子量:
  • 366.41
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述:

    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1,RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。

  • 靶点: RSK1:1.5 μM (IC50);RSK2:2.4 μM (IC50);SGK; FLT; Pim; CDK; S6Kinase; DAPK
  • 体外研究:
    BRD7389 (0.425-6.8 μM) induces insulin expression in mouse α-cells after 3 days treatment. BRD7389 induces a dose-dependent up-regulation of insulin (Ins2) mRNA, peaking at 0.85 μM; 5 days treatment with BRD7389 results in greater induction of insulin gene expression, about 50-fold at 0.85 μM.
    BRD7389 (0.85-6.8μM) significantly up-regulates Pdx1 mRNA expression in mouse α-cell line.
    BRD7389 also increases β-cell-specific gene expression in primary human islet cells.
    BRD7389 (1 μM; added 30 min prior to Carbachol treatment 48 h) fully abolishes carbachols timulated cell proliferation, but has little effect on the basal level of proliferation.
  • 参考文献:
    1. Fomina-Yadlin D, et al. Small-molecule inducers of insulin expression in pancreatic alpha-cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 24;107(34):15099-104.

    2. Park YS, et al. EGFR and PKC are involved in the activation of ERK1/2 and p90 RSK and the subsequent proliferation of SNU-407 colon cancer cells by muscarinic acetylcholine receptors. Mol Cell Biochem. 2012 Nov;370(1-2):191-8.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.729 ml 13.646 ml 27.292 ml
    5 mM 0.546 ml 2.729 ml 5.458 ml
    10 mM 0.273 ml 1.365 ml 2.729 ml
    50 mM 0.055 ml 0.273 ml 0.546 ml
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