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T45587

BMS 182874 Hydrochloride

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 5-(dimethylamino)-N-(3,4-dimethylisoxazol-5-yl)naphthalene-1-sulfonamide hydrochloride
  • 别名:
  • BMS 182874; BMS-182874; BMS182874; BMS 182874 HCl; BMS 182874 hydrochloride
  • CAS号:
  • 1215703-04-0
  • 分子式:
  • C17H20ClN3O3S
  • 分子量:
  • 381.877
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: BMS 182874 hydrochloride is a nonpeptide endothelin (El) receptor antagonist.
  • 靶点: Endothelin Receptor;EndothelinReceptor
  • 体外研究:
    BMS-l 82874 inhibited ET-l -stimulated inositol phosphate accumulation (KB 75 nM) and calcium mobilization (Ki = 140 nM) without suppressing the maximal responses in VSM-A10 cells. BMS-182874 competitively inhibited the binding of [125I]ET-1 to ETA receptors in rat vascular smooth muscle A10 (VSM-A10) cell membranes (Ki = 61 nM) and in CHO cells stably expressing the human ETA receptor (Ki = 48 nM), but was a weak inhibitor at ETB receptors (Ki > 50 μM) and non-ET receptors
  • 体内研究:
    BMS-182874 blunted the pressor response to exogenous ET-l when administered either orally (ED50 = 30 μmol/kg) or intravenously (ED50 = 24 μmol/kg) to conscious, normotensive rats.
  • 参考文献:
    1. MARIA L WEBB, J. EILEEN BIRD, EDDIE C. K. LIU, PATRICIA M. ROSE, RANDY SERAFINO, PHILIP D. STEIN and SUZANNE MORELAND. BMS-182874 is a selective, nonpeptide endothelin ETA receptor antagonist. JPET 272:1124-1134, 1995.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: 2-8°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.619 ml 13.093 ml 26.186 ml
    5 mM 0.524 ml 2.619 ml 5.237 ml
    10 mM 0.262 ml 1.309 ml 2.619 ml
    50 mM 0.052 ml 0.262 ml 0.524 ml
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