• 产品描述：

   LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM。

• 靶点： IC50: 0.145 μM (mGlu1), 0.91 μM (EGFR);EGFR; GluR

• 体外研究：
  LY456236 (2 μM; 30 min) 降低 DHPG (HY-12598A) 刺激的 OCCM-30 增殖。

• 体内研究：
  LY456236 在小鼠 (3-100 mg/kg; i.p.; once) 和大鼠 (10-60 mg/kg; oral; once) 中显示抗惊厥作用。

• 参考文献：
  1. Ravikumar B, et al. Chemogenomic Analysis of the Druggable Kinome and Its Application to Repositioning and Lead Identification Studies. Cell Chem Biol. 2019 Nov 21;26(11):1608-1622.e6.
  2. Kanaya S, et al. Metabotropic glutamate receptor 1 promotes cementoblast proliferation via MAP kinase signaling pathways. Connect Tissue Res. 2016 Sep;57(5):417-26.
  3. Shannon HE, et al. Anticonvulsant effects of LY456236, a selective mGlu1 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005;49 Suppl 1:188-95.

• 保存条件： -20°C

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.147 ml	15.735 ml	31.469 ml
  5 mM	0.629 ml	3.147 ml	6.294 ml
  10 mM	0.315 ml	1.573 ml	3.147 ml
  50 mM	0.063 ml	0.315 ml	0.629 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *