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T84202

SU16f

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • SU16f
  • 别名:
  • SU16f
  • CAS号:
  • 251356-45-3
  • 分子式:
  • C24H22N2O3
  • 分子量:
  • 386.45
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  • 产品描述:

     SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。

  • 靶点: PDGFRβ:10 nM (IC50);PDGFR2:140 nM (IC50);PDGFR1:2.29 μM (IC50);PDGFR
  • 体外研究:
    SU16f (20 μM; for 8 hours) pretreatment inhibits the promoting role of GC-MSC-CM in SGC-7901 cell proliferation.
    SU16f (20 μM; for 8 hours) significantly abolishes PDGFRβ activation in SGC-7901 by GC-MSC-CM. SU16f pretreatment results in the upregulation of E-cadherin and downregulation of N-cadherin, Vimentin, and α-SMA. SU16f pretreatment leads to downregulation of p-AKT, Bcl-xl, and Bcl-2 levels and upregulation of Bax expression in SGC-7901 cells by GC-MSC-CM .
  • 参考文献:
    1. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

    2. Huang F, et al. Gastric cancer-derived MSC-secreted PDGF-DD promotes gastric cancer progression. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 Nov;140(11):1835-48.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.588 ml 12.938 ml 25.877 ml
    5 mM 0.518 ml 2.588 ml 5.175 ml
    10 mM 0.259 ml 1.294 ml 2.588 ml
    50 mM 0.052 ml 0.259 ml 0.518 ml
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