• 产品描述： Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM

• 靶点： MT1 receptor(Cell-free assay):14 pM(Ki); MT receptor (chicken)(Cell-free assay):23.1 pM(Ki); MT2 receptor(Cell-free assay):112 pM(Ki);MelatoninReceptor;MTReceptor

• 体外研究：
  Ramelteon 作用于CHO细胞，抑制forskolin刺激的cAMP产生，这种作用具有浓度依赖性，IC50为21.2 pM。Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体，pKi分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集，pEC50为11.48。Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用

• 体内研究：
  Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显着降低非快速眼动（NREM）睡眠潜伏期（从注射到出现NREM睡眠的时间）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间，但NREM功率谱是不变的。Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠，加速白天-黑夜周期节奏，但是不影响学习或记忆。Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子，显著缩短了延迟睡眠，且增加总的睡眠时间，但不影响猴子的日常行为

• 动物实验： Animal Models: 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 口服

• 参考文献：
  1. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310. 2. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132. 3. Imbesi M, et al. Melatonin receptor agonist ramelteon activates the extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mouse cerebellar granule cells. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164. 4. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37. 5. Yukuhiro N, et al. Effects of ramelteon (TAK-375) on nocturnal sleep in freely moving monkeys. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.856 ml	19.28 ml	38.559 ml
  5 mM	0.771 ml	3.856 ml	7.712 ml
  10 mM	0.386 ml	1.928 ml	3.856 ml
  50 mM	0.077 ml	0.386 ml	0.771 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

• 1. 王玲,王玉江,周青,孙世芃,孙爱丽,徐水英,赵玉婧,李欣,孙成文.气-质联用法测定人血浆中雷美替胺的浓度和临床应用[J].中国医院药学杂志,2020,40(22):2322-2326.

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *