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• 产品描述： PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂，IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性，IC50为22 nM

• 靶点： Bcr-Abl:1 nM-2 nM;Src:22 nM;Apoptosis;Bcr-Abl;Src

• 体外研究：
  PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长，在Bcr-Abl 阳性细胞系中IC50为2-35 nM，比Bcr-Abl阴性细胞系敏感100到200倍。PD173955也会抑制试剂盒配体依赖性M07e细胞增殖，IC50为40 nM，通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化。此外，PD173955，作为Src抑制剂，在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程，并诱导不同程度的细胞凋亡

• 细胞实验： Cell lines: Bcr-Abl阳性细胞系(R10(+)，R10(−)，K562，和 RWLeu4)；Bcr-Abl阴性细胞系(HL-60，SK-N-ER，SK-N-MC，U138MG，和 HS-16) Concentrations: 10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞生长通过两种方法确定。对于[3H] 胸苷测定，细胞(104 细胞/孔)接种于96孔圆底平板，在DMSO(对照)，或悬浮于DMSO中的不同浓度特定化合物下于37°C培养48小时。[3H] 胸苷以1 μCi/孔的浓度加入，细胞再培育18小时。用Unifilter系统采集细胞，将闪烁液(25微升/孔)加入每孔，[3H] 胸苷的整合通过Packard闪烁计数器测定。所有测定的数据点重复得到3份，确定无细胞孔中的背景整合，并从所有数据点中减去。对于细胞活性，采集的对照组和药物处理过的细胞使用台盼蓝染色排除法在血细胞计数器上计数

• 参考文献：
  1. Wisniewski D, et al. Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res. 2002, 62(15), 4244-4255. 2. Moasser MM, et al. Inhibition of Src kinases by a selective tyrosine kinase inhibitor causes mitotic arrest. Cancer Res. 1999, 59(24), 6145-6152.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.256 ml	11.278 ml	22.556 ml
  5 mM	0.451 ml	2.256 ml	4.511 ml
  10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.256 ml
  50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *