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S80643

C646

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • C646
  • 别名:
  • 4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
  • CAS号:
  • 328968-36-1
  • 分子式:
  • C24H19N3O6
  • 分子量:
  • 445.42
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: C646 is a selective and competitive histone acetyltransferase p300 inhibitor with Ki of 400 nM, and is less potent for other acetyltransferases
  • 靶点: Ki: 400 nM (histone acetyltransferase p300);Apoptosis;EpigeneticReaderDomain;HistoneAcetyltransferase;Autophagy
  • 体内研究:
    Suppression of P300 by c646 (intraperitoneally injected, 30 nmol/g/d for 2 weeks) dramatically reduces the level of blood glucose in db/db mice
  • 参考文献:
    1. Bowers EM, et al. Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82. 2. Oike T, et al. C646, a selective small molecule inhibitor of histone acetyltransferase p300, radiosensitizes lung cancer cells by enhancing mitotic catastrophe. Radiother Oncol. 2014 May;111(2):222-7. 3. Zheng WW, et al. EDAG positively regulates erythroid differentiation and modifies GATA1 acetylation through recruiting p300. Stem Cells. 2014 Aug;32(8):2278-89. 4. Zhen Fan, et al. Type 2 diabetes-induced overactivation of P300 contributes to skeletal muscle atrophy by inhibiting autophagic flux. Life Sci. 2020 Aug 10;258:118243.
  • 溶解性: DMSO  :  16.67  mg/mL  (37.43  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: 2-8℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.245 ml 11.225 ml 22.451 ml
    5 mM 0.449 ml 2.245 ml 4.49 ml
    10 mM 0.225 ml 1.123 ml 2.245 ml
    50 mM 0.045 ml 0.225 ml 0.449 ml
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