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S80648

Telatinib

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Telatinib
  • 别名:
  • 4-((4-(4-chlorophenylamino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yloxy)methyl)-N-methylpicolinamide
  • CAS号:
  • 332012-40-5
  • 分子式:
  • C20H16ClN5O3
  • 分子量:
  • 409.83
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Telatinib (Bay 57-9352) is an orally active, small molecule inhibitor of VEGFR2, VEGFR3, PDGFα, and c-Kit with IC50s of 6, 4, 15 and 1 nM, respectively.
  • 靶点: VEGFR2:6 nM (IC50);VEGFR3:4 nM (IC50);PDGFRα:15 nM (IC50);c-Kit:1 nM (IC50);VEGFR;PDGFR;c-Kit
  • 体内研究:
    Telatinib causes a significant decrease in endothelium-dependent and endothelium-independent vasodilation. VEGF inhibition by itself decreases NO synthesis, which promotes vasoconstriction, increases peripheral resistance, and therefore can induce an increase in blood pressure. Telatinib (15 mg/kg) with doxorubicin (1.8 mg/kg) significantly decreases the growth rate and tumor size of ABCG2 overexpressing tumors in a xenograft nude mouse model
  • 参考文献:
    1. Steeghs N, et al. Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor. Clin Cancer Res. 2008 Jun 1;14(11):3470-6. 2. Langenberg MH, et al. Phase I evaluation of telatinib, a vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor, in combination with irinotecan and capecitabine in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2010 Apr 1;16(7):2187-97. 3. Steeghs N, et al. Pharmacogenetics of telatinib, a VEGFR-2 and VEGFR-3 tyrosine kinase inhibitor, used in patients with solid tumors. Invest New Drugs. 2011 Feb;29(1):137-43. 4. Sodani K, et al. Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2014 May 1;89(1):52-61.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.44 ml 12.2 ml 24.4 ml
    5 mM 0.488 ml 2.44 ml 4.88 ml
    10 mM 0.244 ml 1.22 ml 2.44 ml
    50 mM 0.049 ml 0.244 ml 0.488 ml
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