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S80697

PHA-680632

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • PHA-680632
  • 别名:
  • N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamido)pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H,4H,6H)-carboxamide
  • CAS号:
  • 398493-79-3
  • 分子式:
  • C28H35N7O2
  • 分子量:
  • 501.64
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: PHA-680632 is an aurora kinase inhibitor with IC50s of 27, 135 and 120 nM for aurora A, B and C, respectively.
  • 靶点: Aurora A:27 nM (IC50);Aurora B:135 nM (IC50);Aurora C:120 nM (IC50);FGFR;PLK;AuroraKinase
  • 体内研究:
    PHA-680632 suppresses tumor growth in animal models. PHA-680632 treatment at 45 mg/kg dose results in 85% of TGI without signs of toxicity in the HL60 human acute myelogenous leukemia xenograft model. PHA-680632 treatment at 60 mg/kg i.v. b.i.d. for 5 days results in 78% of TGI without signs of toxicity in the A2780 human ovarian carcinoma model. PHA680632 in association with radiation leads to an additive effect in cancer cells, especially in the p53-deficient cells, but does not act as a radiosensitiser
  • 参考文献:
    1. Soncini C, et al. PHA-680632, a novel Aurora kinase inhibitor with potent antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2006 Jul 1;12(13):4080-9. 2. Tao Y, et al. Enhancement of radiation response by inhibition of Aurora-A kinase using siRNA or a selective Aurora kinase inhibitor PHA680632 in p53-deficient cancer cells. Br J Cancer. 2007 Dec 17;97(12):1664-72.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.993 ml 9.967 ml 19.935 ml
    5 mM 0.399 ml 1.993 ml 3.987 ml
    10 mM 0.199 ml 0.997 ml 1.993 ml
    50 mM 0.04 ml 0.199 ml 0.399 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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