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• 产品描述： AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。

• 靶点： HER1:20 nM;HER2:30 nM;HER4:190 nM;HER

• 体内研究：
  在体内, BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg剂量范围口服处理给药，抑制 Sal2 肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤，具有有效的抗癌活性，KPL-4移植瘤的最大耐受剂量为180 mg/kg, 作用于其他HER扩增的移植瘤模型和其他过量表达HER1的移植瘤模型，具有相似的抗癌活性

• 细胞实验： Cell lines: Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, PC9, A2780 和MRC5 Concentrations: 0 到10 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞维持在含10%胎牛血清，100单位/mL青霉素, 和100 μg/mL 链霉素的RPMI 1640 培养基上。细胞按每孔 1,000个细胞接种在96孔板上，培养24小时，然后加入 BMS-599626。BMS-599626在培养基中稀释，确保DMSO 终浓度不超过1%。加入BMS-599626后，细胞再培养72小时，通过测量MTT染料及 CellTiter96 试剂盒的转化率而测定细胞活力。有些细胞系,在MTT染料代谢和细胞数之间没有关系， 通过胸甘渗透检测实验测量这些细胞系的增殖。细胞接种在 96孔板上，使用BMS-599626处理。 在温育72小时末期, 使用[3H]胸甘(0.4 μCi/每孔) 对细胞进行脉冲处理，进行3小时，然后收集。使用2.5%胰蛋白酶在37oC下消化细胞 10分钟，然后使用 Packard Filtermate收集器和GF/C Unifilter板进行过滤收集。通过液体闪烁计数法测定放射性胸甘渗透进核酸的量。

• 动物实验： Animal Models: 携带SAL2小鼠唾液腺肿瘤, N87人胃癌 , BT474 人乳腺癌, A549非小细胞肺癌, 和GEO人结肠癌的雌性无胸腺裸鼠 Dosages: ≤240 mg/kg Administration: 口服处理

• 参考文献：
  1. Wong TW, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(20 Pt 1), 6186-6193. 2. Torres MA, et al. Invest New Drugs, 2011, 29(4), 554-561. 3. Haluska P, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2589-2598.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.885 ml	9.424 ml	18.848 ml
  5 mM	0.377 ml	1.885 ml	3.77 ml
  10 mM	0.188 ml	0.942 ml	1.885 ml
  50 mM	0.038 ml	0.188 ml	0.377 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *