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S80943

TAE226 (NVP-TAE226)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • TAE226 (NVP-TAE226)
  • 别名:
  • Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methyl-
  • CAS号:
  • 761437-28-9
  • 分子式:
  • C23H25ClN6O3
  • 分子量:
  • 468.94
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: NVP-TAE 226 (TAE226) is a potent and ATP-competitive dual FAK and IGF-1R inhibitor with IC50s of 5.5 nM and 140 nM, respectively. NVP-TAE 226 (TAE226) also effectively inhibits Pyk2 and insulin receptor (InsR) with IC50s of 3.5 nM and 44 nM, respectively
  • 靶点: IC50: 5.5 nM (FAK), 3.5 nM (Pyk2), 140 nM (IGF-IR), 40 nM (InsR), 0.16 μM (c-Met), 0.36 μM (KDR), 0.48 μM (Flt3);Apoptosis;FAK;c-Met/HGFR;PYK2;IGF-1R
  • 体内研究:
    Treatment with NVP-TAE 226 (TAE226) at 50 or 75 mg/kg extends the median survival of U87 xenograft animals by 6 and 7 days, respectively (P=0.084 and P=0.042, respectively, compared with vehicle-treated animals). However, NVP-TAE 226 treatment of LN229-engrafted animals significantly prolongs their median survival by 19 days (P<0.004 for both dosages, compared with vehicle-treated animals)
  • 参考文献:
    1. Liu TJ, et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367. 2. Delimont D, et al. Laminin α2-mediated focal adhesion kinase activation triggers Alport glomerular pathogenesis. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99083. 3. Lietha D, et al. Crystal structures of the FAK kinase in complex with TAE226 and related bis-anilino pyrimidine inhibitors reveal a helical DFG conformation. PLoS One. 2008;3(11):e3800.
  • 溶解性: DMSO  :  11.11  mg/mL  (23.69  mM;  ultrasonic  and  warming  and  heat  to  60°C)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.132 ml 10.662 ml 21.325 ml
    5 mM 0.426 ml 2.132 ml 4.265 ml
    10 mM 0.213 ml 1.066 ml 2.132 ml
    50 mM 0.043 ml 0.213 ml 0.426 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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