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S80994

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
  • 别名:
  • 卡博替尼;BMS-907351;博卡替尼;卡博替尼;卡赞替尼;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺
  • CAS号:
  • 849217-68-1
  • 分子式:
  • C28H24FN3O5
  • 分子量:
  • 501.52
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Cabozantinib is a potent and orally active inhibitor of VEGFR2 and MET, with IC50 values of 0.035, and 1.3 nM, respectively. Cabozantinib displays strong inhibition of KIT, RET, AXL, TIE2, and FLT3 (IC50=4.6, 5.2, 7, 14.3, and 11.3 nM, respectively). Cabozantinib shows antiangiogenic activity. Cabozantinib disrupts tumor vasculature and promotes tumor and endothelial cell apoptosis
  • 靶点: VEGFR2:0.035 nM (IC50);Flt-4:6 nM (IC50);Flt-1:12 nM (IC50);VEGFR;FLT;c-Met/HGFR;TAMReceptor;c-Kit;ROR
  • 体内研究:
    Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) inhibits MET and VEGFR2 phosphorylation in mice. Cabozantinib (100 mg/kg, Orally, once) significantly increases tumor hypoxia and apoptosis. Cabozantinib (0-60 mg/kg, Orally, once daily for 14 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner.
  • 参考文献:
    1. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308. 2. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768. 3. Fuse MA, et al. Combination Therapy With c-Met and Src Inhibitors Induces Caspase-Dependent Apoptosis of Merlin-Deficient Schwann Cells and Suppresses Growth of Schwannoma Cells. Mol Cancer Ther. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2387-2398.
  • 溶解性: DMSO  :  25  mg/mL  (49.85  mM;  Need  ultrasonic)    H2O  :  <  0.1  mg/mL  (ultrasonic;warming;heat  to  60°C)  (insoluble)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.994 ml 9.97 ml 19.939 ml
    5 mM 0.399 ml 1.994 ml 3.988 ml
    10 mM 0.199 ml 0.997 ml 1.994 ml
    50 mM 0.04 ml 0.199 ml 0.399 ml
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