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• 产品描述： BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM

• 靶点： VEGFR2(Cell-free assay):3 nM;VEGFR

• 体外研究：
  BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM

• 体内研究：
  每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）

• 细胞实验： Cell lines: HUVEC内皮细胞 Concentrations: 0-10 nM Incubation Time: 48 h Method: 将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色

• 动物实验： Animal Models: Sprague−Dawley大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 静脉注射

• 参考文献：
  1. Bold G, et al. A Novel Potent Oral Series of VEGFR2 Inhibitors Abrogate Tumor Growth by Inhibiting Angiogenesis. J Med Chem. 2016, 59(1):132-46.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.276 ml	11.379 ml	22.759 ml
  5 mM	0.455 ml	2.276 ml	4.552 ml
  10 mM	0.228 ml	1.138 ml	2.276 ml
  50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.455 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *