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S81081

Fostamatinib (R788)

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • Fostamatinib (R788)
  • 别名:
  • 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-b]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
  • CAS号:
  • 901119-35-5
  • 分子式:
  • C23H26FN6O9P
  • 分子量:
  • 580.46
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Fostamatinib(IC50 of 41 nM), which is a prodrug of the active metabolite R406, is a Syk inhibitor. It does not work on Lyn.
  • 靶点: Adenosine Receptor;FLT;Monoamine Transporter;Syk;FLT; Syk; MonoamineTransporter; AdenosineReceptor
  • 体内研究:
    在人肥大细胞,巨噬细胞,和中性粒细胞中,Fostamatinib能够特异性抑制FcγR信号。在大部分DLBCL细胞系,Fostamatinib诱导细胞凋亡。Fostamatinib(EC50 =56 nM)以剂量依赖方式抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒,它也会抑制抗-IgE诱导的LTC4,细胞因子以及趋化因子,包括TNFα,IL-8,和GM-CSF的产生与释放
  • 细胞实验: Cultured human mast cells (CHMC) are derived from cord blood CD34+ progenitor cells and grown, primed, and stimulated and shown in supplemental data. Before stimulation, cells are incubated with R788 or DMSO for 30 minutes. Cells are then stimulated with either 0.25 to 2 mg/mL anti-IgE or anti-IgG or 2 μM ionomycin. For tryptase measurement, ∼1500 cells per well are stimulated for 30 min in modified Tyrode's buffer. For LTC4 and cytokine production, 100,000 cells per well are stimulated for 1 or 7 hours, respectively. Tryptase activity is measured by luminescence readout of a peptide substrate, and LTC4 and cytokines are measured using Luminex multiplex technology. (Only for Reference)
  • 参考文献:
    1.Chen L et al.Blood, 2008, 111(4), 2230-2237. 2.Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 1998-12008. 3.Suljagic M, et al. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905. 4.Bajpai M. IDrugs, 2009, 12(3), 174-185.
  • 溶解性: Ethanol:<1  mg/mL    DMSO:107  mg/mL  (184.3  mM)    H2O:<1  mg/mL
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.723 ml 8.614 ml 17.228 ml
    5 mM 0.345 ml 1.723 ml 3.446 ml
    10 mM 0.172 ml 0.861 ml 1.723 ml
    50 mM 0.034 ml 0.172 ml 0.345 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)


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