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S81126

Ibrutinib (PCI-32765)

源叶(MedMol) 99%(HPLC)
  • 英文名:
  • Ibrutinib (PCI-32765)
  • 别名:
  • 依鲁替尼;PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
  • CAS号:
  • 936563-96-1
  • 分子式:
  • C25H24N6O2
  • 分子量:
  • 440.5
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: Ibrutinib (PCI-32765) is a selective, irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM
  • 靶点: IC50: 0.5 nM (Btk);TyrosineKinases; Src; BTK; LigandsforTargetProteinforPROTAC
  • 体内研究:
    Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces the level of circulating autoantibodies and completely suppresses disease in mice with collagen-induced arthritis. Ibrutinib (PCI-32765) inhibits autoantibody production and the development of kidney disease in the MRL-Fas(lpr) lupus model. Ibrutinib (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg, p.o.) reduces renal disease and autoantibody production in MRL-Fas(lpr) mice. Ibrutinib (PCI-32765) (0.1 μM) inhibits activation-induced proliferation of CLL cells, induces selective cytotoxicity in B cells compared with T cells, but alters activation induced T-cell cytokine production. Ibrutinib (PCI-32765) dose-dependently and potently reverses arthritic inflammation in a therapeutic CIA model with an ED50 of 2.6 mg/kg/day. Ibrutinib (PCI-32765) also prevents clinical arthritis in CAIA models
  • 参考文献:
    1. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29):13075-80. 2. Herman SE, et al. Bruton tyrosine kinase represents a promising therapeutic target for treatment of chronic lymphocytic leukemia and is effectively targeted by PCI-32765. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6287-96. 3. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4):R115. 4. Sun Y, et al. PROTAC-induced BTK degradation as a novel therapy for mutated BTK C481S induced ibrutinib-resistant B-cell malignancies. Cell Res. 2018 Jul;28(7):779-781.
  • 溶解性: DMSO  :  100  mg/mL  (227.01  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.27 ml 11.351 ml 22.701 ml
    5 mM 0.454 ml 2.27 ml 4.54 ml
    10 mM 0.227 ml 1.135 ml 2.27 ml
    50 mM 0.045 ml 0.227 ml 0.454 ml
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