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• 产品描述： NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM

• 靶点： EphB4(cell based assays ):25 nM(ED50); C-Raf(Cell-free assay):0.395 μM; c-Src(Cell-free assay);1.266 μM; c-Abl(Cell-free assay):1.667 μM;Raf; Bcr-Abl; Src; EphrinReceptor

• 体外研究：
  NVP-BHG712剂量依赖性抑制稳定转染的A375黑色素瘤细胞中RTK自磷酸化,作用于EphB4和VEGFR2时,EC50分别为25 nM和 4.2 μM。

• 体内研究：
  在生长因子诱导的血管生成模型中,NVP-BHG712（3 mg/kg,p.o）通过抑制EphB4正向信号传导显著抑制VEGF刺激的组织形成和血管化.此外,NVP-BHG712（10 mg/kg/kg,口服）有效地逆转VEGF增强的组织形成和血管生长.NVP-BHG712（3 mg/kg,口服）在小鼠血浆以及肺和肝组织中以大约10 μM的浓度持续暴露长达8小时,因此导致对EphB4激酶活性的长效抑制.

• 动物实验： Animal Models: 植入生长因子诱导VEGF调节血管生长的小鼠模型 Dosages: ≤30 mg/kg Administration: 口服处理

• 参考文献：
  1. Martiny-Baron G, et al. The small molecule specific EphB4 kinase inhibitor NVP-BHG712 inhibits VEGF driven angiogenesis. Angiogenesis. 2010, 13(3), 259-267.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.986 ml	9.931 ml	19.862 ml
  5 mM	0.397 ml	1.986 ml	3.972 ml
  10 mM	0.199 ml	0.993 ml	1.986 ml
  50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.397 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *