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• 产品描述： Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。

• 靶点： JAK3:2.5 nM(Ki); JAK1:11 nM; JAK1:11 nM(Ki)JAK2:13 nM(Ki); TYK2:13 nM(Ki);TyrosineKinases; JAK

• 体外研究：
  在HT-2细胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-细胞胚细胞增殖，和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖

• 体内研究：
  在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻，并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制

• 细胞实验： Cell lines: 人B细胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 6天 Method: 将冷冻纯化的人B细胞解冻，洗涤，并悬浮在完全培养基中。将细胞以2 × 105细胞/孔接种到96孔板。加入VX-509，板在37°C下培育30分钟，随后用10 ng/ml IL-4结合1 μg/ml CD40L进行刺激。在其他两行中加入单独的DMSO，其中一个用IL-4或CD40L (阴性对照)刺激，另外一个用作增殖对照。板在37°C下培育6天。在第6天，细胞用[3H]胸苷脉冲处理7小时，并采集到过滤器中使用PerkinElmer-Wallace β计数器(1205 Betaplate β 液体闪烁计数器)测定反射性。数据用Softmax pro软件分析以产生IC50值

• 动物实验： Animal Models: 胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠模型 Dosages: 50 mg/kg q.d. Administration: p.o.

• 参考文献：
  1. Mahajan S, et al. VX-509 (decernotinib) is a potent and selective janus kinase 3 inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015, 353(2), 405-414. 2. Farmer LJ, et al. Discovery of VX-509 (Decernotinib): A Potent and Selective Janus Kinase 3 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2015, 58(18), 7195-7216.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.549 ml	12.743 ml	25.486 ml
  5 mM	0.51 ml	2.549 ml	5.097 ml
  10 mM	0.255 ml	1.274 ml	2.549 ml
  50 mM	0.051 ml	0.255 ml	0.51 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *