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S81378

GSK481

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 5-(phenylmethyl)-N-[(3S)-2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-4-oxo-1,5-benzoxazepin-3-yl]-3-isoxazolecarboxamide
  • 别名:
  • GSK481; GSK-481; GSK 481
  • CAS号:
  • 1622849-58-4
  • 分子式:
  • C21H19N3O4
  • 分子量:
  • 377.39
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: GSK481 is a highly potent, selective, and specific receptor interacting protein 1 (RIP1) kinase inhibitor with an IC50 of 1.3 nM, which inhibits Ser166 phosphorylation in wild-type human RIP1 (IC50=2.8 nM). GSK481 also exhibits excellent translation in the U937 cellular assay with an IC50 of 10 nM
  • 靶点: IC50: 1.3 nM (RIP1), 2.8 nM (Ser166 phosphorylation in wild-type human RIP1);RIPkinase
  • 体外研究:
    GSK481 (300 nM; 2 hours; Jurkat cells) abrogates the RIP3 up-regulation induces by both TNFa and shikonin in live and dead cells, indicating that necroptosis is in fact induced by both agents. Apoptosis Analysis Cell Line: Jurkat cells Concentration: 300 nM Incubation Time: 2 hours Result: Increased levels of detectable apoptosis induced by TNFa and shikonin.
  • 体内研究:
    GSK481 inhibits Ser166 phosphorylation in three mouse RIP1 mutants (IC50=18~110 nM) more potently than in wild-type mouse
  • 参考文献:
    1. Harris PA et al. DNA-Encoded Library Screening Identifies Benzo[b][1,4]oxazepin-4-ones as Highly Potent and Monoselective Receptor Interacting Protein 1 Kinase Inhibitors. J Med Chem, 2016 Mar 10, 59(5):2163-78. 2. Lee HL, et al. Simultaneous flow cytometric immunophenotyping of necroptosis, apoptosis and RIP1-dependent apoptosis. Methods. 2018 Feb 1;134-135:56-66.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.65 ml 13.249 ml 26.498 ml
    5 mM 0.53 ml 2.65 ml 5.3 ml
    10 mM 0.265 ml 1.325 ml 2.65 ml
    50 mM 0.053 ml 0.265 ml 0.53 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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