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S81404

DEL-22379

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • DEL-22379
  • 别名:
  • CAS号:
  • 181223-80-3
  • 分子式:
  • C26H28N4O3
  • 分子量:
  • 444.5255
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM.
  • 靶点: ERK(in HEK293 cells):0.5 μM;Apoptosis; ERK
  • 体外研究:
    DEL-22379抑制ERK二聚化,而不影响其磷酸化。在一组含有突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的细胞系中,DEL-22379表现出有效的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡
  • 体内研究:
    在负荷A375 (BRAF 突变体)和HCT116 (KRAS突变体)肿瘤的小鼠体内,DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止肿瘤生长和转移,但是不能防止注射CHL细胞(WT/WT)的小鼠体内肿瘤形成
  • 细胞实验: Cell lines: 一组含有突变 BRAF (V600E) 或 RAS (Q61L 或 G12V)的人细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞增殖通过Alamar blue蓝试验分析。简而言之,细胞以1000-2000细胞/孔接种到96孔板。细胞用连续稀释的浓度范围为0.1 nM-10 μM的药物处理。48小时后,细胞暴露于Alamar Blue,色度的变化在570和600 nm下测量。GI50使用GraphPad5 Prism软件通过非线性回归估算
  • 动物实验: Animal Models: 负荷 A375 (BRAF 突变体),CHL (WT/WT) 或 HCT116 (KRAS 突变体) 肿瘤的裸鼠 Dosages: 15 mg/kg, bid Administration: i.p.
  • 参考文献:
    1. Herrero A, et al. Small Molecule Inhibition of ERK Dimerization Prevents Tumorigenesis by RAS-ERK Pathway Oncogenes. Cancer Cell. 2015, 28(2), 170-182.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.25 ml 11.248 ml 22.496 ml
    5 mM 0.45 ml 2.25 ml 4.499 ml
    10 mM 0.225 ml 1.125 ml 2.25 ml
    50 mM 0.045 ml 0.225 ml 0.45 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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