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S81411

IC 261

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • IC 261
  • 别名:
  • SU5607, 1,3-Dihydro-3-[(2,4,6-trimethoxyphenyl)methylene]-2H-indol-2-one;1,3-Dihydro-3-[(2,4,6-triMethoxyphenyl)Methylene]-2H-indol-2-one, SU5607
  • CAS号:
  • 186611-52-9
  • 分子式:
  • C18H17NO4
  • 分子量:
  • 311.332
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: IC261 is a selective, ATP-competitive CK1 inhibitor, with IC50s of 1 μM, 1 μM, 16 μM for Ckiδ, Ckiε and Ckiα1, respectively.
  • 靶点: CKIδ:1 μM (IC50);CkIα1:16 μM (IC50);Apoptosis; CaseinKinase; CDK
  • 体内研究:
    IC261 (20.5 mg/kg) inhibits tumor growth of PancTu-2 cells in SCID mice, downregulates several anti-apoptotic proteins, such as CK1δ/∊, KRAS, and IL6 and upregulates p21, ATM, CHEK1 and STAT1 in mice
  • 参考文献:
    1. Mashhoon N, et al. Crystal structure of a conformation-selective casein kinase-1 inhibitor. J Biol Chem. 2000 Jun 30;275(26):20052-60. 2. Stöter M, et al. Inhibition of casein kinase I delta alters mitotic spindle formation and induces apoptosis in trophoblast cells. Oncogene. 2005 Dec 1;24(54):7964-75. 3. Brockschmidt C, et al. Anti-apoptotic and growth-stimulatory functions of CK1 delta and epsilon in ductal adenocarcinoma of the pancreas are inhibited by IC261 in vitro and in vivo. Gut. 2008 Jun;57(6):799-806
  • 溶解性: DMSO  :  ≥  33  mg/mL  (106.00  mM)
  • 保存条件: RT
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.212 ml 16.06 ml 32.12 ml
    5 mM 0.642 ml 3.212 ml 6.424 ml
    10 mM 0.321 ml 1.606 ml 3.212 ml
    50 mM 0.064 ml 0.321 ml 0.642 ml
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