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S81928

MK-6096

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • MK-6096
  • 别名:
  • 2-{2-[((2R,5R)-5-{[(5-fluoro-2-pyridinyl)oxy]methyl}-2-methyl-1-piperidinyl)carbonyl]-4-methylphenyl}pyrimidine; 2-(2-(((2R,5R)-5-(((5-fluoropyridin-2-yl)oxy)methyl)-2-methylpiperidin-1-yl)carbonyl)-4
  • CAS号:
  • 1088991-73-4
  • 分子式:
  • C24H25FN4O2
  • 分子量:
  • 420.4793
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Filorexant (MK-6096) is an orally bioavailable potent and selective reversible antagonist of OX1 and OX2 receptor(<3 nM in binding).
  • 靶点: Ki: < 3 nM(Orexin receptor);OXReceptor
  • 体外研究:
    In radioligand binding and functional cell based assays Filorexant (MK-6096) demonstrated potent binding and antagonism of both human OX(1)R and OX(2)R (<3 nM in binding, 11 nM in FLIPR), with no significant off-target activities against a panel of >170 receptors and enzymes. Filorexant (MK-6096) occupies 90% of human OX(2)Rs expressed in transgenic rats at a plasma concentration of 142 nM.
  • 体内研究:
    Filorexant (MK-6096) dose-dependently reduced locomotor activity and significantly increased sleep in rats (3-30 mg/kg) and dogs (0.25 and 0.5 mg/kg).
  • 参考文献:
    1. Winrow CJ, et al. Pharmacological characterization of MK-6096 - a dual orexin receptor antagonist for insomnia. Neuropharmacology. 2012 Feb;62(2):978-87. 2. Coleman PJ, et al. Discovery of [(2R,5R)-5-{[(5-fluoropyridin-2-yl)oxy]methyl}-2-methylpiperidin-1-yl][5-methyl-2-(pyrimidin-2-yl)phenyl]methanone (MK-6096): a dual orexin receptor antagonist with potent sleep-promoting properties. ChemMedChem. 2012 Mar 5
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.378 ml 11.891 ml 23.782 ml
    5 mM 0.476 ml 2.378 ml 4.756 ml
    10 mM 0.238 ml 1.189 ml 2.378 ml
    50 mM 0.048 ml 0.238 ml 0.476 ml
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