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• 产品描述： A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力

• 靶点： rat P2X7R:9 nM; rat P2X7R:10 nM; human P2X7R:11 nM;P2XReceptor

• 体外研究：
  A-804598是一种新型的、竞争性的、选择性的拮抗剂，对大鼠、小鼠和人源P2X7受体都具有相同的高亲和力，IC50分别为10 nM、9 nM和11 nM。A-804598还可有效地抑制激动剂刺激的分化THP-1细胞中（表达人源P2X7受体）IL-1β的释放（IC50=8.5 nM）、Yo-Pro的摄取（IC50=8.1 nM）。尽管A-840598在浓度高达100 μM时，可有效地阻止P2X7受体的激活，但它不能显著地降低激动剂所诱发的由多种其他P2X和P2Y受体所介导的胞内钙浓度的变化。A-840598对其他大多数G蛋白偶联受体、酶、转运体和离子通道没有活性或仅具有微弱活性（IC50>5-10 μM）

• 体内研究：
  在SOD1-G93A小鼠中通过A-804598的处理可抑制其腰椎脊髓处SQSTM1/p62的上调

• 细胞实验： Cell lines: SOD1-G93A primary microglia Concentrations: 10 μM Incubation Time: 15 min or 1 h Method: SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.

• 动物实验： Animal Models: SOD1-G93A mice Dosages: 30 mg/kg Administration: i.p.

• 参考文献：
  1. Donnelly-Roberts DL, et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology. 2009, 56(1):223-9. 2. Fabbrizio P, et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia. Front Cell Neurosci. 2017, 11:249.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.171 ml	15.854 ml	31.709 ml
  5 mM	0.634 ml	3.171 ml	6.342 ml
  10 mM	0.317 ml	1.585 ml	3.171 ml
  50 mM	0.063 ml	0.317 ml	0.634 ml

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质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *