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S82363

PF-04971729

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • PF-04971729
  • 别名:
  • 1,6-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-5-C-(羟基甲基)-beta-L-艾杜糖;PF04971729;PF 04971729
  • CAS号:
  • 1210344-57-2
  • 分子式:
  • C22H25ClO7
  • 分子量:
  • 436.88
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  • 产品描述: Ertugliflozin (PF-04971729) is a potent, selective and orally active inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), with an IC50 of 0.877 nM for h-SGLT2. Has the potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus
  • 靶点: SGLT2;SGLT
  • 体内研究:
    Ertugliflozin (PF-04971729) reveals a concentration-dependent glucosuria after oral administration to rats
  • 参考文献:
    1. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60. 2. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56. 3. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20°C;充氩
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.289 ml 11.445 ml 22.89 ml
    5 mM 0.458 ml 2.289 ml 4.578 ml
    10 mM 0.229 ml 1.144 ml 2.289 ml
    50 mM 0.046 ml 0.229 ml 0.458 ml
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