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S82683

KN-62

源叶(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • KN-62
  • 别名:
  • 5-异喹啉磺酸 4-[(2S)-2-[(5-异喹啉磺酰基)甲氨基]-3-氧代-3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙基]苯酯;KN-62
  • CAS号:
  • 127191-97-3
  • 分子式:
  • C38H35N5O6S2
  • 分子量:
  • 721.84
  • MDL:
  • MFCD00083180
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  • 产品描述: KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂,Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的,相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV,抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。
  • 靶点: CaMKⅠ;CaMKⅣ;P2RX7;CaMKⅤ:0.8 μM(Ki); CaMKII: 0.9 μM(Ki);CaMK; P2XReceptor; Autophagy
  • 体内研究:
    KN-62抑制成年大鼠脑中癫痫诱导的脑源性神经生长因子mRNA的表达
  • 细胞实验: Cell lines: K562 细胞 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 用于细胞生长的分析,K562细胞接种于3厘米含不同浓度KN-62的5微升培养基中。在这些条件下培养2天后,计数细胞数量。
  • 参考文献:
    1. Tokumitsu H, et al. J Biol Chem. 1990, 265(8), 4315-4320. 2. Wenham RM, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1992, 189(1), 128-133. 3. Minami H, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1994, 199(1), 241-248. 4. Murray KD, et al. Eur J Neurosci. 1998, 10(1), 377-387. 5. Pellicena P, et al. Front Pharmacol. 2014, 20;5:21. 6. Enslen H, et al. J Biol Chem. 1994, 269(22):15520-7. 7. Mochizuki H, et al. J Biol Chem. 1993, 268(12):9143-7. 8. Chessell IP, et al. Br J Pharmacol. 1998, 124(6):1314-
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.385 ml 6.927 ml 13.853 ml
    5 mM 0.277 ml 1.385 ml 2.771 ml
    10 mM 0.139 ml 0.693 ml 1.385 ml
    50 mM 0.028 ml 0.139 ml 0.277 ml
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