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S82728

BMS-927711

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • BMS-927711
  • 别名:
  • (5S,6S,9R)-5-nitro-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate; Rimegepant; (5S,6S,9R)-5-amino-6-
  • CAS号:
  • 1289023-67-1
  • 分子式:
  • C28H28F2N6O3
  • 分子量:
  • 534.56
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: Rimegepant (BMS-927711) is a highly potent, oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist with a Ki of 0.027 nM and an IC50 of 0.14 nM for hCGRP receptor
  • 靶点: Ki: 0.027 nM (CGRP receptor) IC50: 0.14 nM (CGRP receptor);CGRPReceptor
  • 体内研究:
    Rimegepant (BMS-927711) has good oral bioavailability in rat and cynomolgus monkey, attractive overall preclinical properties, and shows dose-dependent activity in a primate model of CGRP-induced facial blood flow. The ratios of the mean AUC (0-24 h) values for Rimegepant (BMS-927711) (60, 100, and 300 mg/kg) in the DBS matrix, compare with plasma, are 0.5-0.6 across all doses in rats. Results from this study suggest a strong correlation of Rimegepant concentrations between rat plasma and rat blood (DBS)
  • 参考文献:
    1. Luo G, et al. Discovery of (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate (BMS-927711): an oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) a 2. Zheng N, et al. Improved liquid-liquid extraction with inter-well volume replacement dilution workflow and its application to quantify BMS-927711 in rat dried blood spots by UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Feb;89:240-50.
  • 溶解性: DMSO  :  10  mg/mL  (18.71  mM;  Need  ultrasonic  and  warming)    Ethanol  :  4.4  mg/mL  (8.23  mM;  Need  ultrasonic)
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.871 ml 9.353 ml 18.707 ml
    5 mM 0.374 ml 1.871 ml 3.741 ml
    10 mM 0.187 ml 0.935 ml 1.871 ml
    50 mM 0.037 ml 0.187 ml 0.374 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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