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S83712

TC-G-1008

MedMol 98%
  • 英文名:
  • TC-G-1008
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1621175-65-2
  • 分子式:
  • C18H19ClN6O2S
  • 分子量:
  • 418.90046
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: TC-G-1008 (GPR39-C3) is a potent and orally available GPR39 agonist with EC50 values of 0.4 and 0.8 nM for rat and human receptors respectively.
  • 靶点: IC50: 0.4 nM (GPR39), 0.8 nM (GPR39);GHSR
  • 体外研究:
    TC-G-1008 shows selectivity over a panel of kinases (IC50s>10 μM) and does not exhibit relevant binding affinity for the related ghrelin and neurotensin-1 receptors (IC50s>30 μM). In HEK293-GPR39 cells, GPR39-C3, which is a positive allosteric modulator, activates cAMP production (downstream of Gs), IP1 accumulation (downstream of Gq), SRF-RE-dependent transcription (downstream of G12/13), and β-arrestin recruitment. GPR39-C3 induces dose- and time-dependent loss of response in cAMP production by second challenge of the compound
  • 体内研究:
    Rat and mouse plasma protein binding for TC-G-1008 is measured as 99.3% and 99.1%, respectively. TC-G-1008 is orally bioavailable in mice and robustly induces acute GLP-1 levels. Upon single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of aqueous suspensions in 0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80, TC-G-1008 achieves, between 1 and 1.5 h, maximal exposures of 1.4, 6.1, and 25.3 μM, respectively
  • 参考文献:
    1. Peukert S, et al. Discovery of 2-Pyridylpyrimidines as the First Orally Bioavailable GPR39 Agonists. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 4;5(10):1114-8. 2. Shimizu Y, et al. Rho kinase-dependent desensitization of GPR39; a unique mechanism of GPCR downregulation. Biochem Pharmacol. 2017 Sep 15;140:105-114.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.387 ml 11.936 ml 23.872 ml
    5 mM 0.477 ml 2.387 ml 4.774 ml
    10 mM 0.239 ml 1.194 ml 2.387 ml
    50 mM 0.048 ml 0.239 ml 0.477 ml
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