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S83948

SB-222200

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • SB-222200
  • 别名:
  • Lopac-S-5192; Tocris-1393;
  • CAS号:
  • 174635-69-9
  • 分子式:
  • C26H24N2O
  • 分子量:
  • 380.48
  • MDL:
  • MFCD00944072
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: SB-222200 is a potent, selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant NK-3 receptor antagonist. SB-222200 is developed for central nervous system (CNS) disorders
  • 靶点: NK3;Neurokininreceptor
  • 体外研究:
    SB-222200 inhibits 125I-[MePhe7]neurokinin B (NKB) binding to CHO cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor (CHO-hNK-3R) with a Ki of 4.4 nM.
    SB-222200 antagonizes NKB-induced Ca2+ mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor (HEK 293-hNK-3R) with an IC50 of 18.4 nM.
    SB-222200 is selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (Ki>100,000 nM) and hNK-2 receptors (Ki=250 nM).
    SB-222200 (10 nM-1 μM) produces a concentration-dependent, surmountable inhibition of NKB-induced Ca2+ mobilization in HEK 293-hNK-3R cells.
  • 体内研究:
    SB-222200 (5 mg/kg; 30 min pretreatment) produces inhibition of behavioral responses induced by NK-3 receptor-selective agonist senktide (HY-P0187) in mice. SB-2222006 exhibits moderate oral bioavailability (rat 46%) and Cmax (rat 427 ng/mL) following oral administration (rat 10 mg/kg). SB-2222006 exhibits terminal elimination half-life (rat 1.9 h) due to high plasma clearance (56 mL/min/kg) following intravenous administration (rat 2.5 mg/kg). Animal Model: Male BALB/c mice (19-21 g) Dosage: 5 mg/kg Administration: Oral administration Result: Produced 57% inhibition of senktide-induced behavioral responses in mice. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (300-400 g) Dosage: 2.5 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Intravenous injection and oral gavage Result: Oral bioavailability (46%), T1/2 (1.9 h), Cmax (427 ng/mL).
  • 参考文献:
    1. Sarau HM, et al. Nonpeptide tachykinin receptor antagonists. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Oct;295(1):373-81.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.628 ml 13.141 ml 26.283 ml
    5 mM 0.526 ml 2.628 ml 5.257 ml
    10 mM 0.263 ml 1.314 ml 2.628 ml
    50 mM 0.053 ml 0.263 ml 0.526 ml
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