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S84032

EPZ031686

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • EPZ031686
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1808011-22-4
  • 分子式:
  • C26H34ClF3N4O4S
  • 分子量:
  • 591.0858
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: EPZ031686 is an effective inhibitor of SMYD3 inhibitor with an IC50 of 3 nM and can be used in studies about cancer.
  • 靶点: Histone Methyltransferase;HistoneMethyltransferase
  • 体内研究:
    In male CD-1 mice, EPZ031686 (1 mg/kg; i.v.) shows a moderate clearance (CL) of 27 ± 3.9 mL/min/kg, in very good agreement with the mouse microsomal data, with a volume of distribution at steady state (Vss) of 2.3 ± 0.29 L/kg, translating to a mean terminal half-life (t1/2) of 1.7 ± 0.13 h. After the treatment of EPZ031686 (5 and 50 mg/kg; p.o.), both Cmax and AUC0‑last increased in a slightly higher than dose-proportional manner, while t1/2 remained unchanged. Bioavailability (F) of 48 ± 5.4% and 69 ± 8.2%, respectively, leading to EPZ031686 unbound blood concentration remaining above the SMYD3 ICW IC50 value for more than 12 h after a 50 mg/kg p.o.
  • 参考文献:
    1. Mitchell LH et al. Novel Oxindole Sulfonamides and Sulfamides: EPZ031686, the First Orally Bioavailable Small Molecule SMYD3 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Aug 27;7(2):134-8.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.692 ml 8.459 ml 16.918 ml
    5 mM 0.338 ml 1.692 ml 3.384 ml
    10 mM 0.169 ml 0.846 ml 1.692 ml
    50 mM 0.034 ml 0.169 ml 0.338 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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