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S84044

ARV-825

源叶(MedMol) 97%
  • 英文名:
  • ARV-825
  • 别名:
  • CAS号:
  • 1818885-28-7
  • 分子式:
  • C46H47ClN8O9S
  • 分子量:
  • 923.4316
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。
  • 靶点: BRD4 BD2(Cell-free assay):28 nM(Kd); BRD4 BD1(Cell-free assay):90 nM(Kd);EpigeneticReaderDomain
  • 体外研究:
    与其他BRD4抑制剂比较,在伯基特氏淋巴瘤细胞中,ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。 与ARV-825共孵育72小时,ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中,ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平,而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应
  • 体内研究:
    在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中,ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组,其生存时间也较对照组长
  • 细胞实验: Cell lines: RS4;11细胞 Concentrations: 3, 10, 30 nM Incubation Time: 3 h Method: 用一定浓度范围的化合物处理RS4;11细胞,孵育3小时。然后提取细胞蛋白,用特定抗体检测蛋白表达水平。
  • 动物实验: Animal Models: NOD/SCID gamma mice Dosages: 5 mg/kg Administration: i.p.
  • 参考文献:
    1. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015, 22(6):755-63. 2. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018, 61(2):462-481. 3. Sujan Piya, et al. BRD4 Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) ARV-825, Causes Sustained Degradation of BRD4 and Modulation of Chemokine Receptors, Cell Adhesion and Metabolic Targets in Leukemia Resulting in Profound Anti-Leukemic Effects. Blood. 2016, 128:748. 4. Chen Y, et al. Bromodomain and extraterminal proteins foster the core transcriptional regulatory programs and confer vulnerability in liposarcoma. Nat Commun. 2019 Mar 22;10(1):1353.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.083 ml 5.415 ml 10.829 ml
    5 mM 0.217 ml 1.083 ml 2.166 ml
    10 mM 0.108 ml 0.541 ml 1.083 ml
    50 mM 0.022 ml 0.108 ml 0.217 ml
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