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• 产品描述： Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research

• 靶点： PKCα:1.9 nM (IC50);PKCθ:0.4 nM (IC50);GSK3β:3.1 μM (IC50);PKC

• 体外研究：
  口服给药后，蛋白激酶 C 抑制剂 Darovasertib (LXS196) 结合并抑制 PKC，从而阻止 PKC 介导的信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。PKC 是一种在某些类型癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活

• 体内研究：
  Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤异种移植模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 Animal Model: Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells. Dosage: 15, 30, 75, 150 mg/kg Administration: P.O. (bid) for 35 days Result: Dose-dependently suppressed the tumor growth.

• 参考文献：
  1. Protein Kinase C Inhibitor LXS196 2. US20180179181.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.117 ml	10.583 ml	21.166 ml
  5 mM	0.423 ml	2.117 ml	4.233 ml
  10 mM	0.212 ml	1.058 ml	2.117 ml
  50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.423 ml

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本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *