• 提示：详情请下载说明书。

• 产品描述： NG 52 is a potent, cell-permeable, selective, ATP-compatible and orally active Cdc28p and Pho85p kinase inhibitor with IC50s of 7 μM and 2 μM, respectively. NG 52 also inhibits the activity of phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) with an IC50 of 2.5 μM. NG 52 is inactive against yeast kinases Kin28p, Srb10, and Cak1p

• 靶点： cdc2-cyclin B:0.34 μM (IC50);Pho85p:2 nM (IC50);Cdc28p:7 μM (IC50);Phosphoglycerate kinase 1 (PGK1):2.5 μM (IC50);CDK

• 体外研究：
  NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长，GI50 为 30 μM。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM。 NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株的 GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM，同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖。 NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化，导致更多的丙酮酸进入克雷布斯循环，增加 ATP 和 ROS 的产生。 NG 52通过抑制 PGK1 的活性增强丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性，从而逆转 Warburg 效应，将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式。 Cell Proliferation Assay Cell Line: Glioma U87 and U251 cells Concentration: 0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM Incubation Time: 6 days Result: Potently inhibited the proliferation of primary glioma cells. Western Blot Analysis Cell Line: Glioma U87 and U251 cells Concentration: 0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM Incubation Time: 12 hours or 24 hours Result: Potently inhibited the proliferation of primary glioma cells.

• 体内研究：
  NG 52 (50-150 mg/kg；口服给药；每天；持续 13 天) 抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长。 Animal Model: Female nu/nu mice (5-week-old) injected with glioma cells Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg Administration: Oral administration; daily; for 13 days Result: Dose-dependently suppressed the growth of glioma xenograft.

• 参考文献：
  1. ray NS, Wodicka L, Thunnissen AM et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8. 2. Wen-Liang Wang, et al. Pharmacologically inhibiting phosphoglycerate kinase 1 for glioma with NG52. Acta Pharmacol Sin. 2020 Jul 31.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO

• 保存条件： -20℃

• 配置溶液浓度参考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.883 ml	14.417 ml	28.834 ml
  5 mM	0.577 ml	2.883 ml	5.767 ml
  10 mM	0.288 ml	1.442 ml	2.883 ml
  50 mM	0.058 ml	0.288 ml	0.577 ml

• 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

输入产品批号：

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *