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S85783

UK-5099

源叶(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • UK-5099
  • 别名:
  • CAS号:
  • 56396-35-1
  • 分子式:
  • C18H12N2O2
  • 分子量:
  • 288.3
  • MDL:
  • MFCD19443867
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: UK-5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier (MPC). UK-5099 (PF-1005023) inhibits pyruvate-dependent O2 consumption with an IC50 of 50 nM.
  • 靶点: IC50: 50 nM (MPC);MitochondrialMetabolism
  • 体内研究:
    The MPC inhibitor UK5099 increases the glucose excursion seen during an intraperitoneal glucose tolerance test in C57BLK mice
  • 参考文献:
    1. Halestrap AP. The mitochondrial pyruvate carrier. Kinetics and specificity for substrates and inhibitors. Biochem J. 1975 April; 148(1): 85-96. 2. Wiemer EA, et al. The inhibition of pyruvate transport across the plasma membrane of the bloodstream form of Trypanosoma brucei and its metabolic implications. Biochem J. 1995 Dec 1;312 ( Pt 2):479-84. 3. Hinoi E, et al. A molecular mechanism of pyruvate protection against cytotoxicity of reactive oxygen species in osteoblasts. Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):925-35. Epub 2006 Jun 9. 4. Patterson JN, et al. Mitochondrial metabolism of pyruvate is essential for regulating glucose-stimulated secretion. J Biol Chem. 2014 May 9;289(19):13335-46. 5. Zhong Y, et al. Application of mitochondrial pyruvate carrier blocker UK5099 creates metabolic reprogram and greater stem-like properties in LnCap prostate cancer cells in vitro. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37758-69.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.469 ml 17.343 ml 34.686 ml
    5 mM 0.694 ml 3.469 ml 6.937 ml
    10 mM 0.347 ml 1.734 ml 3.469 ml
    50 mM 0.069 ml 0.347 ml 0.694 ml
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