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S85879

SMI-16a

MedMol 98%
  • 英文名:
  • SMI-16a
  • 别名:
  • CAS号:
  • 587852-28-6
  • 分子式:
  • C13H13NO3S
  • 分子量:
  • 263.31222
  • 核磁/质谱:
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  • 提示:详情请下载说明书。
  • 产品描述: SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively.
  • 靶点: PIM1;PIM2;Pim
  • 体外研究:
    SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。 用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号,同时抑制 TGF-β 信号
  • 体内研究:
    小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg,持续 5 天,而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%,并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平,表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性,因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化。在 MM 动物模型中,SMI-16a 可有效防止骨质破坏,同时抑制 MM 肿瘤的生长
  • 参考文献:
    1. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86. 2. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 2015 Jan;29(1):207-17.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 3.798 ml 18.989 ml 37.978 ml
    5 mM 0.76 ml 3.798 ml 7.596 ml
    10 mM 0.38 ml 1.899 ml 3.798 ml
    50 mM 0.076 ml 0.38 ml 0.76 ml
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
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