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S86340

CHIR-090

源叶(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • CHIR-090
  • 别名:
  • CAS号:
  • 728865-23-4
  • 分子式:
  • C24H27N3O5
  • 分子量:
  • 437.49
  • 核磁/质谱:
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  • 产品描述: CHIR-090 is a potent, slow, tight-binding inhibitor of the LpxC deacetylase. It binds to E. coli LpxC with a Ki of 4.0 nM.
  • 靶点: Ki: 4 nM (Escherichia coli LpxC);Antibacterial
  • 体内研究:
    CHIR-090 is a potent antibiotic against E. coli and inhibits E. coli LpxC activity in vitro in the low nM range. E. coli W3110 colonies resistant to 1 μg/mL CHIR-090 are not observed without prior chemical mutagenesis. A strain of E. coli W3110 is able to grow on LB agar plates containing 1 to 10 μg/mL CHIR-090, which is 4 to 40 times above the MIC of 0.25 μg/mL under our conditions for wild-type E. coli W3110. The doubling time of W3110RL is 40 min in the presence of 1 μg/mL CHIR-090, which is exactly the same rate as wild-type in the absence of inhibitor. Wild-type cells stopped growing after about 2 h in the presence of 1 μg/mL CHIR-090
  • 参考文献:
    1. Barb AW, et al. Inhibition of lipid A biosynthesis as the primary mechanism of CHIR-090 antibiotic activity in Escherichia coli. Biochemistry. 2007 Mar 27;46(12):3793-802. 2. Barb AW, et al. Structure of the deacetylase LpxC bound to the antibiotic CHIR-090: Time-dependent inhibition and specificity in ligand binding. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Nov 20;104(47):18433-8. 3. Tan JH, et al. In Vitro and In Vivo Efficacy of an LpxC Inhibitor, CHIR-090, Alone or Combined with Colistin against Pseudomonas aeruginosa Biofilm. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7). pii: e02223-16.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存条件: -20℃
  • 配置溶液浓度参考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.286 ml 11.429 ml 22.858 ml
    5 mM 0.457 ml 2.286 ml 4.572 ml
    10 mM 0.229 ml 1.143 ml 2.286 ml
    50 mM 0.046 ml 0.229 ml 0.457 ml
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